كلرامفنيكل و مشتقات آن
كلرامفنيكل (USP) يك آنتي بيوتيك با طيف وسيع است. از نظر ساختماني : O-(-)ترئو (-) –2و2 دي كلرو – N – [(بتا-هيدركسي-آلفا-(هيذركسي متيل)-پارا-نيترو فنتيل] استاميد است.
ابتدا از استرپتومايس ونزوئولا ميكروبي كه بوسيله پول بورك هولد در نمونه خاكي كه نزديكي كاراكاس ونزوئلا جمع آوري شده بوسيله اوليور كام با آزمايشگاههاي پارك ديويس آمريكا آورده شده بود، مجزا گرديد. از سال 1949 كلرامفنيل بوسيله سنتز تام كه نسبتأ ساده بود و ارزانتر از استخراج از تخمير كپكها ميباشد، تهيه ميشود.
شيمي فضائي نقش مهمي را در عمل آن بازي ميكند. از آنجا كه داراي دو مركز ناقرينه ميباشد، چهار ايزومر براي آن امكان پذير است كه عبارتند از: (-)- ترئو، (+)-ترئو، (+)- اريترو و (-)- اريترو. معهذا، فقط ايزومر طبيعي فعاليت ضد باكتري قابل توجه دارد. ساختمان اساسي آن براي فعاليت لازم است. تغييرات مولكولي زياد منجر به اجسام بهتري نشده است. گروه نيترو را ممكن است بدون از بين رفتن قابل توجه فعاليت با گروههاي جذب كننده الكترون خيلي قوي مشابه مانند استيل (مانند متوفنيكل) و متيل سولفونيل CH3SO2) مانند بتامفنيكل، ايزومر راست گرد و راسه فنيكل، مخلوط راسميك) تعويض كرد. معهذا، اين داروها بهتر از ماده اوليه نبوده ولي ممكن است در موارد خاصي به جاي كلرامفنيكل مورد استفاده قرار گيرد.
گروه دي كلرواستيل بوسيله آريد و استيل تعويض شده است، ولي محصول بدست آمده كه به نام آزيدا مفنيكول ناميده ميشود، بيشتر در چشم پزشكي در اروپا مصرف ميشود. به منشور پوشاندن اثر تلخي و بهبود خواص فيزيكوشيميائي، استرهاي متعدد از كلرامفنيكل تهيه و وارد بازار شده است. اين استرها به خودي خود بياثر بوده ولي در بدن ماده اصلي را آزاد مينمايند. بنابراين، لين اجسام اشكال نهفتة كلرامفنيكل ميباشند. برخي از استرها مانند پالميتات (USP) ، استئارات، سيانامات در آب غير محلول بوده ولي فاقد طعم تلخ مادة اوليه هستند و بدين ترتيب در طب اطفال مورد استفاده قرار ميگيرند. استرهاي ديگري از قبيل كلرئيدرات گلي سيانات، سديم سوكسينات (USP) و آرژنين سوكسينات در آب محلول بوده و مناسب براي تزريق ميباشند.
كلرامفنيكل مؤثرترين دارو براي درمان تب حصبة حاد و چندين عفونت سخت ديگر كه بوسيلة سالمونلاها ايجاد ميشوند، ميباشد. همچنين بر عليه سويههاي زيادي از باكتريهاي گرام مثبت و گرام منفي، ريكت زياها و گروه پسي تاكوزيس لنفوگرانولوما موثر است. معهذا، به علت اثرات نامطلوب خطرناك از قبيل ناهنجاريهاي خوني كه شامل آنمي آپلاستيك همراه با پانسيتوپنيا نيز ميباشد، كلرامفنيكل را بايستي براي عفونتهائي كه به داروهاي كم خطرتر حساس نميباشد، محفوظ داشت. براي بچههاي نارس و طبيعي در دو هفته اول تولد توصيه نميشود، زيرا ممكن است توليد نشانه گري بيبي كه ممكن است كشنده باشد، بنمايد.
كلرامفنيكل گرد متبلور سفيد خيلي ثابت بي بو ولي با طعم خيلي تلخ ميباشد. فقط به مقدار ناچيز در آب حل ميشود. ترجيحأ از راه خوراكي مصرف ميشود. استفاده از دارو از راه تزريق را بايستي در ماردي كه به علت ناسازگاري و يا غير عملي بودن استعمال خوراكي امكان ندارد، محفوظ داشت. مقدار استعمال عادي روزانه 50 ميلي گرم براي هر كيلوگرم از وزن بدن ميباشد كه با دوزهاي تقسيم شده، هر 6 تا 8 ساعت مصرف ميشود.


